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Mebendazole Mebendazole è un (sintetico) ad ampio spettro antielmintico disponibile in compresse masticabili, ciascuna contenente 100 mg di Mebendazole. Eccipienti sono: lattosio anidro NF, amido di mais, magnesio stearato, cellulosa microcristallina, sodio lauril solfato, sodio saccarina, sodio amido glicolato, acido stearico, e FD & amp; C Yellow # 6. Mebendazole è metil 5-benzoylbenzimidazole-2-carbammato e ha la seguente formula di struttura: Formula molecolare: C 16 H 13 N 3 O 3 Mebendazole è un bianco a leggermente giallo polvere con un peso molecolare di 295,29. È meno dello 0,05% solubile in acqua, soluzioni diluite di acidi minerali, alcol, etere e cloroformio, ma è solubile in acido formico. Mebendazole - Farmacologia Clinica Dopo la somministrazione di 100 mg due volte al giorno per tre giorni consecutivi, i livelli plasmatici di Mebendazolo e del suo metabolita primario, il 2-ammina, non superano i 0,03 mcg / ml e 0,09 mcg / ml, rispettivamente. Tutti i metaboliti sono privi di attività antielmintico. Nell'uomo, circa il 2% del somministrata Mebendazole viene escreto nelle urine, il resto con le feci come farmaco immodificato o un suo metabolita primario. Modo di agire Mebendazole inibisce la formazione di vermi & rsquo; microtubuli e provoca la Worms & rsquo; deplezione di glucosio. Indicazioni e impiego per Mebendazole compresse Mebendazole sono indicati per il trattamento di Enterobius vermicularis (ossiuri), Trichuris trichiura (tricocefali), Ascaris lumbricoides (verme comune), Ancylostoma duodenale (hookworm comune), Necator americanus (ancylostoma americano) in infezioni singole o miste. L'efficacia varia in funzione di fattori quali diarrea preesistente e il tempo di transito gastrointestinale, grado di infezione, e ceppi elminti. tassi di efficacia derivate da vari studi sono riportati nella tabella seguente: Mebendazole è controindicato in persone che hanno mostrato ipersensibilità al farmaco. Avvertenze Non ci sono prove che Mebendazole, anche a dosi elevate, è efficace per la malattia idatidea. Ci sono stati rari casi di neutropenia e agranulocitosi quando Mebendazole è stata presa per periodi prolungati e a dosaggi sostanzialmente superiori a quelle raccomandate. Precauzioni Generale la valutazione periodica dei sistemi d'organo, tra cui ematopoietiche ed epatica, è consigliabile durante la terapia prolungata. Informazioni per i pazienti I pazienti devono essere informati del potenziale rischio per il feto nelle donne che assumono Mebendazole durante la gravidanza, soprattutto durante il primo trimestre (vedere Gravidanza). I pazienti devono essere informati che la pulizia è importante per prevenire la reinfezione e la trasmissione dell'infezione. Interazioni farmacologiche Prove preliminari suggeriscono che la cimetidina inibisce il metabolismo Mebendazolo e può risultare in un aumento delle concentrazioni plasmatiche di Mebendazole. Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità Nei test di cancerogenicità di Mebendazolo in topi e ratti, senza effetti cancerogeni sono stati osservati a dosi fino a 40 mg / kg (da uno a due volte la dose, sulla base di mg / m 2) dato giornaliero più di due anni. Dominanti test di mutazione letali nei topi non hanno mostrato alcuna mutagenicità in singole dosi fino a 640 mg / kg (18 volte la dose, sulla base di mg / m 2). Né il test spermatocita, il test F1 traslocazione, né il test di Ames indicati proprietà mutagene. Dosi fino a 40 mg / kg nei topi (pari alla dose umana, sulla base di mg / m 2), data ai maschi per 60 giorni e per le femmine per 14 giorni prima di gestazione, non ha avuto effetto sui feti e prole, anche se ci era lieve tossicità materna. Gravidanza gravidanza categoria C Mebendazole ha mostrato attività embriotossico e teratogeno nel ratto gravide a singole dosi orali a partire da 10 mg / kg (approssimativamente uguale alla dose umana, sulla base di mg / m 2). Alla luce di questi risultati l'uso di Mebendazole non è raccomandato nelle donne in gravidanza. Anche se non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza, un sondaggio post-marketing è stato fatto di un numero limitato di donne che avevano consumato inavvertitamente Mebendazole durante il primo trimestre di gravidanza. L'incidenza di aborto spontaneo e malformazioni non ha superato che nella popolazione generale. In 170 consegne termine, è stato identificato alcun rischio teratogeno della Mebendazole. Le madri che allattano Non è noto se Mebendazolo sia escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano, deve essere usata cautela quando Mebendazolo viene somministrato a donne che allattano. uso pediatrico Il farmaco non è stata ampiamente studiata nei bambini sotto i due anni; Pertanto, nel trattamento di bambini sotto i due anni, il relativo rischio / beneficio deve essere considerato. Reazioni avverse gastrointestinale sintomi transitori di dolore addominale e diarrea nei casi di infezione di massa e l'espulsione di vermi. ipersensibilità Rash, orticaria e angioedema sono stati osservati in rare occasioni. Sistema nervoso centrale Sono stati riportati casi molto rari di convulsioni. Fegato Ci sono stati dei test di funzionalità epatica elevazioni [AST (SGOT), ALT (SGPT), e GGT] e rari casi di epatite quando Mebendazole è stata presa per periodi prolungati e a dosaggi sostanzialmente superiori a quelle raccomandate. Ematologico La neutropenia e agranulocitosi. (Vedi AVVERTENZE). sovradosaggio In caso di sovradosaggio accidentale, si possono verificare disturbi gastrointestinali durata fino a qualche ora. Vomito e spurgo dovrebbero essere indotte. Mebendazole Dosaggio e somministrazione La stessa posologia vale per bambini e adulti. La compressa può essere masticata, inghiottito, o schiacciato e mescolato con il cibo.
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